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Diclofenac (Dirret) Diclofenac se utiliza principalmente para el tratamiento de la inflamación y el dolor causado por condiciones tales como la artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. También es eficaz en el tratamiento de inflamaciones de tejidos blandos debido a la tendinitis y la bursitis, y el tratamiento de la dismenorrea (calambres menstruales). El diclofenac es un AINE. AINE tratan los síntomas de dolor y la inflamación. Ellos no tratan la enfermedad que causa esos síntomas. Utilice Diclofenac según las indicaciones de su médico! Tomar diclofenaco por vía oral. Se puede tomar con alimentos si produce malestar estomacal. Tomarlo con alimentos puede no disminuir el riesgo de problemas estomacales o intestinales (por ejemplo, sangrado, úlceras). Hable con su médico o farmacéutico si tiene dolor de estómago persistente. Tomar Diclofenac con un vaso lleno de agua (8 onzas / 240 ml) como se lo indique su médico. Si se olvida una dosis de diclofenaco, tomarla tan pronto como sea posible. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis al mismo tiempo. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar el diclofenaco. El diclofenaco tienda a 77 grados F (25 grados C). Por un período breve de almacenamiento a temperaturas de entre 59 y 86 grados F (15 y 30 grados C). Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga Diclofenac fuera del alcance de los niños y animales domésticos. NO utilice diclofenaco si: usted es alérgico a cualquier ingrediente de diclofenaco o de proteína bovina (vaca) usted ha tenido una reacción alérgica grave (por ejemplo, erupciones cutáneas, urticaria, dificultad para respirar, crecimientos en la nariz, mareos) a la aspirina o un AINE (por ejemplo, ibuprofeno, celecoxib) recientemente ha tenido o va a someterse a una cirugía de bypass del corazón usted tiene problemas graves de riñón se encuentra en los últimos 3 meses de embarazo. Póngase en contacto con su médico o proveedor de atención médica de inmediato si esto se aplica a usted. Algunas condiciones médicas pueden interactuar con diclofenaco. Informe a su médico o farmacéutico si tiene alguna condición médica, sobre todo si alguno de los siguientes casos: si está embarazada, planea quedar embarazada o si está en periodo de lactancia si usted está tomando cualquier prescripción o medicamentos de venta libre, preparado de hierbas o suplemento dietético si usted tiene alergias a medicamentos, alimentos u otras sustancias si usted tiene un historial de problemas hepáticos o renales, diabetes o problemas estomacales o intestinales (por ejemplo, sangrado, perforación, úlceras) si usted tiene un historial de hinchazón o acumulación de líquido, asma, crecimientos en la nariz (pólipos nasales), o inflamación de la boca si usted tiene presión arterial alta, trastornos sanguíneos (por ejemplo, porfiria), problemas de sangrado o de coagulación, problemas cardíacos (por ejemplo, insuficiencia cardíaca), o enfermedad de los vasos sanguíneos, o si está en riesgo de cualquiera de estas enfermedades si tiene mala salud, la deshidratación o el volumen bajo de líquido, o niveles bajos de sodio en sangre, fuma, bebe alcohol, o tiene un historial de abuso de alcohol si usted está tomando un antibiótico o un medicamento anticonvulsivo. El riesgo de problemas en el hígado puede aumentar con algunos de estos medicamentos. Algunos medicamentos pueden interactuar con diclofenaco. Informe a su médico si usted está tomando otros medicamentos, especialmente en cualquiera de los siguientes: Anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), aspirina, clopidogrel, corticosteroides (por ejemplo, prednisona), heparina y otros anticoagulantes (por ejemplo, dalteparina), o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (por ejemplo, fluoxetina), porque el riesgo de sangrado estomacal puede ser aumentado El acetaminofeno porque el riesgo de problemas en el hígado puede aumentar Probenecid, ya que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios de diclofenaco Ciclosporina, litio, metformina, metotrexato, los AINEs orales (por ejemplo, ibuprofeno), o quinolonas (por ejemplo, ciprofloxacina), porque el riesgo de sus efectos secundarios puede aumentar por Diclofenac inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) (por ejemplo, enalapril) o diuréticos (por ejemplo, furosemida, hidroclorotiazida), ya que su eficacia puede ser reducida por el diclofenaco. Esto puede no ser una lista completa de todas las interacciones que pueden ocurrir. Pregúntele a su médico si Diclofenac puede interactuar con otros medicamentos que esté tomando. Consulte con su proveedor de atención médica antes de iniciar, detener o cambiar la dosis de un medicamento. Informacion de Seguridad Importante: El diclofenaco puede causar mareos o somnolencia. Estos efectos pueden ser peores si se toma con alcohol o ciertos medicamentos. Utilice Diclofenac con precaución. No conduzca o realizar otras tareas peligrosas posibles hasta que sepa cómo reaccionar ante ella. úlceras de estómago o sangrado graves pueden ocurrir con el uso de diclofenaco. Si lo toma en altas dosis, durante un tiempo largo, el tabaquismo o el consumo de alcohol aumenta el riesgo de estos efectos secundarios. Tomando Diclofenac con alimentos no reducirá el riesgo de estos efectos. Si usted tiene estómago o dolor de espalda; heces negras y alquitranadas; vómito que parece borra de café o de sangre; o inusual aumento de peso o hinchazón, póngase en contacto con su médico o sala de emergencia inmediatamente. No tome más de la dosis recomendada o el uso por más prescrito sin consultar con su médico. El diclofenac es un AINE. Antes de comenzar a tomar cualquier medicamento, revise la etiqueta para ver si tiene un AINE (por ejemplo, ibuprofeno) en ella también. Si lo hace o si no está seguro, consulte con su médico o farmacéutico. No tome aspirina mientras esté usando diclofenac a menos que su médico se lo indique. Consulte con su médico o farmacéutico antes de tomar acetaminofeno mientras esté tomando diclofenac. El riesgo de problemas en el hígado puede aumentar. No cambiar entre diferentes formas de Diclofenac (por ejemplo, tabletas con recubrimiento entérico, comprimidos de liberación inmediata, cápsulas) a menos que su médico se lo indique. Ellos no pueden proporcionar la misma cantidad de medicamento a su cuerpo. Las pruebas de laboratorio, incluyendo la función renal, función hepática, niveles de electrolitos en sangre, recuento sanguíneo completo, y la presión arterial, se puede realizar mientras se utiliza diclofenaco. Estas pruebas se pueden utilizar para controlar su estado o detectar efectos secundarios. Asegúrese de mantener todas las citas con el médico y de laboratorio. Utilice Diclofenac con precaución en los ancianos; que pueden ser más sensibles a sus efectos, especialmente sangrado problemas estomacales y renales. El diclofenaco se debe utilizar con extrema precaución en los niños; seguridad y eficacia en niños no han sido confirmadas. El embarazo y la lactancia: El diclofenaco puede causar daño al feto. No lo use durante los últimos 3 meses de embarazo. Si usted cree que puede estar embarazada, consulte a su médico. Usted tendrá que discutir los beneficios y riesgos del uso de diclofenaco durante el embarazo. No se sabe si el diclofenaco se encuentra en la leche materna. No dé el pecho mientras esté tomando diclofenac. Todos los medicamentos pueden causar efectos secundarios, pero muchas personas no tienen, o, efectos secundarios menores. Consulte con su médico si cualquiera de estos efectos secundarios más comunes persisten o se vuelve molesto: Estreñimiento; Diarrea; mareo; somnolencia; dolor de cabeza; leve dolor de estómago o acidez estomacal; náusea; vómitos. Busque atención médica de inmediato si alguno de estos efectos secundarios graves se producen: reacciones alérgicas graves (erupción; colmenas, picazón, dificultad para respirar, opresión en el pecho, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua); alquitranadas, sangre o negras; cambios en el volumen de orina producida; Dolor de pecho; Confusión; depresión; desmayo; latido del corazón rápido o irregular; fiebre, escalofríos o dolor de garganta persistente; cambios mentales o del estado de ánimo; entumecimiento de un brazo o una pierna; debilidad de un solo lado; persistencia de los síntomas parecidos a la gripe; rojo, hinchazón, ampollas o descamación de la piel; zumbido en los oídos; convulsiones; dolor de cabeza o mareos severos; dolor de estómago severo o persistente o náuseas; vómitos o diarrea severa; dificultad para respirar; aumento de peso repentino o injustificado; hinchazón de las manos, las piernas o los pies; síntomas de problemas hepáticos (por ejemplo, orina oscura, heces de color claro, persistente pérdida de apetito, coloración amarillenta de la piel u ojos); moretones o sangrado inusual; dolor en las articulaciones o muscular inusual; cansancio o debilidad inusual; la visión o cambios en el habla; vómito con aspecto de café molido. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios que pueden ocurrir. Si tiene alguna pregunta acerca de los efectos secundarios, contacte a su proveedor de cuidados de la salud. Los clientes que compraron este producto también han comprado Diclofenaco 100 mg comprimidos de liberación extendida ADVERTENCIA: RIESGO DE GRAVES Y CARDIOVASCULAR eventos gastrointestinales Cardiovasculares eventos trombóticos &toro; Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) causan un mayor riesgo de graves eventos trombóticos cardiovasculares, incluyendo infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, que puede ser fatal. Este riesgo se puede producir al principio del tratamiento y puede aumentar con la duración del uso (ver Advertencias). &toro; tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico están contraindicados en el contexto de la cirugía de revascularización coronaria (CABG) (ver contraindicaciones. ADVERTENCIAS). El sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación &toro; Los AINE causan un mayor riesgo de trastornos gastrointestinales (GI) graves eventos adversos, incluyendo sangrado, ulceración y perforación del estómago o intestinos, que puede ser fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante el uso y sin síntomas de advertencia. Los pacientes ancianos y pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica y / o hemorragia GI están en mayor riesgo de eventos gastrointestinales graves (ver Advertencias). DESCRIPCIÓN tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, USP son un derivado del ácido benceno-acético. tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio están disponibles en forma de comprimidos recubiertos con película de 100 mg (amarillo) para la administración oral. El diclofenaco sódico, USP es un blanco ligeramente amarillento a polvo cristalino de color beige claro y es poco soluble en agua a 25 grados y; C. El nombre químico es sodio [o - (2,6-dicloroanilino) fenil] acetato de etilo. El peso molecular es 318,13. Su fórmula molecular es C 14 H 10 Cl 2 NNaO 2 y tiene la siguiente fórmula estructural: Los ingredientes inactivos en las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio incluyen: D & amp; C Amarillo No. 10 Laca de Aluminio FD & amp; C Blue No. 2 Laca de Aluminio FD & amp; C Amarillo No. 6 Laca de Aluminio, hidroxietil celulosa, hipromelosa, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polidextrosa, polietilenglicol, povidona, lauril sulfato de sodio, dióxido de titanio y triacetina. La tinta de impresión contiene los siguientes ingredientes inactivos: hidróxido de amonio, óxido de hierro negro, propilenglicol y esmalte goma laca. Cumple USP Disolución de ensayo 4. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Mecanismo de acción tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico tienen analgésico, anti-inflamatorio, y antipiréticas. El mecanismo de acción de las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio, al igual que la de otros AINEs, no se entiende por completo, sino que implica la inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2). El diclofenac es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas in vitro. las concentraciones de diclofenaco alcanzados durante la terapia han producido efectos in vivo. Las prostaglandinas sensibilizan los nervios aferentes y potenciar la acción de la bradiquinina en la inducción de dolor en modelos animales. Las prostaglandinas son mediadores de la inflamación. Debido a que el diclofenaco es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, su modo de acción puede ser debido a una disminución de las prostaglandinas en los tejidos periféricos. farmacocinética El diclofenaco se absorbe el 100% después de la administración oral en comparación con la administración IV, medida por la recuperación de la orina. Sin embargo, debido al metabolismo de primer paso, sólo alrededor del 50% de la dosis absorbida es disponible sistémicamente (véase la Tabla 1). Cuando tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico se toman con los alimentos, hay un retraso de 1 a 2 horas en el T max y un aumento de 2 veces en los valores de Cmax. El grado de absorción del diclofenaco, sin embargo, no se ve afectada significativamente por la ingesta de alimentos. Tabla 1. Parámetros farmacocinéticos para Diclofenac El volumen aparente de distribución (V / F) de diclofenaco sódico es 1,4 L / kg. El diclofenac es más de un 99% a las proteínas séricas humanas, principalmente a la albúmina. La unión a proteínas del suero es constante en el intervalo de concentraciones (0,15 a 105 mcg / ml) logrado con las dosis recomendadas. Diclofenac se difunde en y fuera del líquido sinovial. La difusión dentro de la articulación se produce cuando los niveles en plasma son más altos que los que están en el líquido sinovial, después de lo cual los reveses de proceso y los niveles de líquido sinovial son más altos que los niveles en plasma. No se sabe si la difusión en la articulación juega un papel en la eficacia de diclofenac. Metabolismo Cinco metabolitos diclofenaco se han identificado en el plasma humano y la orina. Los metabolitos incluyen 4 'hidroxi, 5-hidroxi-, 3'-hidroxi, 4', 5-dihidroxi-y 3'-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco. El principal metabolito diclofenac, 4'-hidroxi-diclofenaco, tiene actividad farmacológica muy débil. La formación de 4'-hidroxi-diclofenac está mediada principalmente por CYP2C9. Tanto diclofenac y sus metabolitos oxidativos experimentan glucuronidación o sulfatación seguido de excreción biliar. Acylglucuronidation mediada por UGT2B7 y la oxidación mediada por CYP2C8 también puede jugar un papel en el metabolismo de diclofenaco. CYP3A4 es responsable de la formación de metabolitos menores, 5-hidroxi-y 3'-hidroxi-diclofenaco. En los pacientes con disfunción renal, las concentraciones máximas de los metabolitos de 4'-hidroxi - y 5-hidroxi-diclofenaco fueron aproximadamente 50% y 4% del compuesto original después de una sola administración oral en comparación con el 27% y el 1% en sujetos sanos normales. Excreción Diclofenac se elimina a través del metabolismo y la posterior urinario y la excreción biliar de la glucurónido y los conjugados de sulfato de los metabolitos. Poco o nada de diclofenaco sin cambios libre se excreta en la orina. Aproximadamente el 65% de la dosis se excreta en la orina y aproximadamente el 35% en la bilis como conjugados de diclofenaco sin cambios, más metabolitos. Dado que la eliminación renal no es una vía importante de eliminación de diclofenaco sin cambios, ajustar la dosis en pacientes con leve a moderada disfunción renal no es necesario. La vida media terminal de diclofenaco sin cambios es de aproximadamente 2 horas. Poblaciones especiales La farmacocinética de los comprimidos de liberación prolongada de diclofenaco sódico no se han investigado en pacientes pediátricos. No se han identificado diferencias farmacocinéticas debidas a la raza. El metabolismo hepático de casi el 100% de la eliminación tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, lo que los pacientes con enfermedad hepática pueden necesitar dosis de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico reducidos en comparación con los pacientes con función hepática normal. farmacocinética de diclofenaco ha sido investigado en sujetos con insuficiencia renal. No hay diferencias en la farmacocinética del diclofenaco se han detectado en estudios de pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de inulina de 60 a 90, 30 a 60, y & lt; 30 ml / min; N = 6 en cada grupo), los valores de AUC y la velocidad de eliminación fueron comparables a los de los sujetos sanos. Los estudios de interacción de fármacos Cuando se administra conjuntamente con voriconazol (inhibidor de CYP2C9, 2C19 y 3A4 enzima), la Cmax y el AUC de diclofenaco incrementado en un 114% y 78%, respectivamente (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). Cuando NSAIDs se administraron con aspirina, la proteína de unión de los AINE se redujeron, aunque la liquidación de NSAID libre no se alteró. La importancia clínica de esta interacción no se conoce. Véase la Tabla 2 para las interacciones clínicamente relevantes de los AINE con aspirina (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). INDICACIONES Y USO considerar cuidadosamente los beneficios y riesgos de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico y otras opciones de tratamiento potenciales antes de decidir utilizar tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico. Use la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo consistente con los objetivos individuales de los pacientes de tratamiento (véase Precauciones: Hemorragia gastrointestinal, ulceración y perforación). tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico se indican: &toro; Para el alivio de los signos y síntomas de la osteoartritis & bull; Para el alivio de los signos y síntomas de la artritis reumatoide CONTRAINDICACIONES tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico están contraindicados en los siguientes pacientes: &toro; Hipersensibilidad conocida (por ejemplo, reacciones anafilácticas y reacciones cutáneas graves) a diclofenac o cualquier componente del producto farmacéutico (ver Advertencias:. Las reacciones anafilácticas graves Reacciones de la piel). &toro; Antecedentes de asma, urticaria o reacciones de tipo alérgico después de tomar aspirina u otros AINE. Graves, a veces mortales, reacciones anafilácticas a los AINE se han reportado en estos pacientes (ver Advertencias: reacciones anafilácticas. Precauciones: exacerbación del asma relacionada con la aspirina sensibilidad). &toro; En el contexto de la cirugía de revascularización coronaria (CABG) (ver Advertencias: eventos trombóticos cardiovasculares). ADVERTENCIAS Cardiovasculares eventos trombóticos Los ensayos clínicos de varios COX-2 selectivos y no selectivos de hasta tres años de duración han demostrado un mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares graves (CV) eventos trombóticos, incluyendo infarto de miocardio (IM) y accidente cerebrovascular, que puede ser fatal. Sobre la base de los datos disponibles, no está claro que el riesgo de eventos trombóticos CV es similar para todos los AINE. El aumento relativo de eventos trombóticos cardiovasculares graves respecto al valor basal conferida por el uso de AINE parece ser similar en aquellos con y sin factores conocidos de enfermedad CV o de riesgo para la enfermedad cardiovascular. Sin embargo, los pacientes con enfermedades o factores de riesgo conocidos CV tenían una mayor incidencia absoluto de exceso de eventos trombóticos cardiovasculares graves, debido a su mayor tasa de referencia. Algunos estudios observacionales han encontrado que este aumento del riesgo de eventos trombóticos graves CV comenzó ya en las primeras semanas de tratamiento. El aumento de riesgo trombótico CV se ha observado más consistentemente en dosis más altas. Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso CV en pacientes tratados con AINEs, utilizar la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. Los médicos y los pacientes deben permanecer alerta para el desarrollo de este tipo de eventos, a lo largo de todo el curso del tratamiento, incluso en ausencia de síntomas CV previos. Los pacientes deben ser informados sobre los síntomas de los episodios cardiovasculares graves y los pasos a seguir en caso de que ocurran. No hay evidencia consistente de que el uso concomitante de aspirina reduce el aumento del riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves asociados con el uso de AINE. El uso concomitante de aspirina y un AINE, tales como diclofenaco, aumenta el riesgo de episodios graves gastrointestinales (GI) (ver Advertencias: hemorragia gastrointestinal, ulceración y perforación). Estado Posterior cirugía de revascularización coronaria (CABG) Dos grandes ensayos controlados, clínicos, de un AINE selectivos de la COX-2 para el tratamiento del dolor en las primeras 10 a 14 días después de la cirugía CABG encontró un aumento en la incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular. Los AINE están contraindicados en la fijación de CABG (véase Contraindicaciones). Los estudios de observación realizados en el Registro Nacional de Dinamarca han demostrado que los pacientes tratados con AINE en el período post-MI presentaban un mayor riesgo de reinfarto, muerte relacionada con el CV-y mortalidad por cualquier causa a partir de la primera semana de tratamiento. En este mismo grupo de edad, la incidencia de muerte en el primer año post-IM fue de 20 por cada 100 persona-años en pacientes tratados con AINEs en comparación con 12 por cada 100 persona-años en pacientes no expuestos AINE. A pesar de que la tasa absoluta de la muerte se redujo ligeramente después del primer año post-IM, el aumento del riesgo relativo de muerte en los usuarios de AINE persistió durante al menos los próximos cuatro años de seguimiento. Evitar el uso de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en pacientes con un infarto de miocardio reciente a menos que se espera que los beneficios superan el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares recurrentes. Si se utilizan tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en pacientes con un infarto de miocardio reciente, controlar a los pacientes para detectar signos de isquemia cardiaca. El sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación AINES, incluyendo diclofenaco, pueden causar gastrointestinal (GI) graves eventos adversos, incluyendo la inflamación, sangrado, ulceración y perforación del esófago, estómago, intestino delgado o intestino grueso, que puede ser fatal. Estos eventos adversos graves pueden ocurrir en cualquier momento, con o sin síntomas de alerta, en pacientes tratados con AINE. Sólo uno de cada cinco pacientes que desarrollan un evento adverso grave del tracto gastrointestinal superior en tratamiento con AINE, es sintomático. Las úlceras del tracto digestivo superior, hemorragia o perforación bruto, causadas por los AINEs ocurrieron en aproximadamente el 1% de los pacientes tratados durante 3 a 6 meses, y en aproximadamente el 2% y el 4% de los pacientes tratados durante un año. Sin embargo, incluso la terapia a corto plazo no está exento de riesgos. Factores de riesgo de hemorragia gastrointestinal, ulceración y perforación Los pacientes con una historia previa de enfermedad de úlcera péptica y / o hemorragia gastrointestinal que utilizan AINE tenían un mayor de 10 veces más riesgo de desarrollar una hemorragia GI en comparación con los pacientes sin estos factores de riesgo. Otros factores que aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal en pacientes tratados con AINE incluyen una larga duración del tratamiento con AINE, el uso concomitante de corticosteroides orales, aspirina, anticoagulantes o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); tabaquismo, el consumo de alcohol, la edad avanzada, y mal estado general de salud. La mayoría de los informes posteriores a la comercialización de eventos GI fatales ocurrieron en pacientes de edad avanzada o debilitados. Además, los pacientes con la enfermedad y / o coagulopatía hepática avanzada están en mayor riesgo de sangrado gastrointestinal. Las estrategias para minimizar los riesgos gastrointestinales en los pacientes tratados con AINE & bull; Use la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible. &toro; Evitar la administración de más de un NSAID en un momento. &toro; Evitar su uso en pacientes con mayor riesgo a menos que se espera que los beneficios supere el aumento del riesgo de hemorragia. Para estos pacientes, así como aquellos con hemorragia gastrointestinal activa, considerar terapias alternativas distintas a los AINE. &toro; Permanezca alerta a los signos y síntomas de úlceras gastrointestinales y sangrado durante el tratamiento con AINE. &toro; Si se sospecha que un evento adverso gastrointestinal grave, iniciar de inmediato una evaluación y tratamiento, y suspender las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio hasta que un GI grave acontecimiento adverso se descarta. &toro; En el contexto de uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, controlar a los pacientes más de cerca la evidencia de hemorragia gastrointestinal (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). hepatotoxicidad En los ensayos clínicos de los productos que contienen diclofenaco, se observaron elevaciones significativas (es decir, más de 3 veces el LSN) de AST (SGOT) en aproximadamente el 2% de los aproximadamente 5.700 pacientes en algún momento durante el tratamiento diclofenaco (ALT no se midió en todos los estudios) . En un estudio abierto, amplio ensayo controlado de 3.700 pacientes tratados con diclofenac sódico por vía oral durante 2 a 6 meses, los pacientes fueron monitorizados por primera vez en 8 semanas y 1.200 pacientes fueron monitorizados de nuevo a las 24 semanas. elevaciones significativas de ALT y / o AST ocurrieron en aproximadamente el 4% de los pacientes e incluyeron elevaciones marcadas (mayor de 8 veces el LSN) en aproximadamente el 1% de los 3.700 pacientes. se observó en este estudio de etiqueta abierta, una mayor incidencia de borderline (menos de 3 veces el LSN), moderada (3 a 8 veces el LSN), y marcadas (superior a 8 veces el LSN) el aumento de ALT o AST en pacientes recibir diclofenac en comparación con otros AINE. Las elevaciones de las transaminasas se observaron con mayor frecuencia en pacientes con osteoartritis que en las personas con artritis reumatoide. Casi todos se detectaron elevaciones significativas de las transaminasas antes que los pacientes se convirtieron en sintomática. alteraciones de las pruebas se produjeron durante los primeros 2 meses de tratamiento con diclofenaco en 42 de los 51 pacientes en todos los ensayos que presentaron elevaciones pronunciadas de transaminasas. En informes posteriores a la comercialización, se han notificado casos de hepatotoxicidad inducida por fármacos en el primer mes, y en algunos casos, los 2 primeros meses de tratamiento, pero pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con diclofenaco. la vigilancia posterior ha reportado casos de reacciones hepáticas graves, incluyendo necrosis hepática, ictericia, hepatitis fulminante con y sin ictericia e insuficiencia hepática. Algunos de estos casos reportados resultaron en muertes o trasplante de hígado. En un estudio retrospectivo europeo basado en la población, de casos y controles, 10 casos de lesión hepática inducida por fármacos asociados con diclofenaco uso actual en comparación con la no utilización del diclofenaco se asociaron con una de 4 veces de probabilidad ajustada estadísticamente significativa proporción de la lesión hepática. En este estudio en particular, sobre la base de un número total de 10 casos de daño hepático asociado con el diclofenaco, el odds ratio ajustado aumentó aún más con el sexo femenino, las dosis de 150 mg o más, y la duración de su uso durante más de 90 días. Los médicos deben medir las transaminasas en el momento basal y periódicamente en los pacientes que reciben terapia a largo plazo con diclofenaco, debido a la hepatotoxicidad grave puede desarrollarse sin un pródromo de síntomas distintivos. No se conocen los tiempos óptimos para la fabricación de la primera y subsiguientes mediciones de transaminasas. Basado en datos de ensayos clínicos y la experiencia post-comercialización, las transaminasas deben ser controlados dentro de 4 a 8 semanas después de iniciar el tratamiento con diclofenaco. Sin embargo, las reacciones hepáticas graves pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con diclofenac. Si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran, si los signos y / o síntomas clínicos compatibles con la enfermedad del hígado, o si la producen manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, dolor abdominal, diarrea, orina oscura, etc.), diclofenaco sódico tabletas de liberación prolongada debe interrumpirse inmediatamente. Informar a los pacientes de los signos y síntomas de la hepatotoxicidad de advertencia (por ejemplo, náuseas, fatiga, letargo, diarrea, prurito, ictericia, sensibilidad en el cuadrante superior derecho, y síntomas "parecidos a la gripe"). Si los signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática clínicos se desarrollan, o si ocurren manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), deje de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico inmediatamente, y llevar a cabo una evaluación clínica del paciente. Para minimizar el riesgo potencial de un evento adverso relacionado con el hígado en pacientes tratados con comprimidos de liberación prolongada de diclofenaco de sodio, utilizar la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. Tenga precaución cuando se prescriba tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico con fármacos concomitantes que se sabe que son potencialmente hepatotóxicos (por ejemplo, acetaminofeno, antibióticos, antiepilépticos). Hipertensión AINES, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, pueden conducir a la aparición de la hipertensión o empeoramiento de la hipertensión preexistente, cualquiera de los cuales puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos CV. Los pacientes que toman inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), diuréticos tiazídicos, o diuréticos de asa pueden tener problemas de respuesta a estas terapias cuando se toman AINE (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). Monitor de la presión arterial (PA) durante el inicio del tratamiento con AINE y durante todo el curso de la terapia. La insuficiencia cardíaca y edema Los Coxibs y tradicionales AINE autores de los ensayos y rsquo; Colaboración meta-análisis de ensayos controlados aleatorios demostró un aumento de aproximadamente 2 veces en la hospitalización por insuficiencia cardiaca en pacientes COX-2 selectivos tratados y los pacientes tratados con AINE no selectivos, en comparación con los pacientes tratados con placebo. En un estudio danés Registro Nacional de los pacientes con insuficiencia cardíaca, el uso de AINE aumenta el riesgo de infarto de miocardio, hospitalización por insuficiencia cardiaca y muerte. Además, la retención de líquidos y edema se han observado en algunos pacientes tratados con AINEs. El uso de diclofenaco puede mitigar los efectos cardiovasculares de varios agentes terapéuticos usados ​​para tratar estas afecciones médicas (por ejemplo, diuréticos, inhibidores de la ECA, o bloqueadores de los receptores de la angiotensina [ARA-II]) (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). Evitar el uso de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en pacientes con insuficiencia cardíaca grave a menos que se espera que los beneficios superan el riesgo de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. Si se utilizan tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, controlar a los pacientes para detectar signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca. La toxicidad renal e hiperpotasemia La administración a largo plazo de los AINE se ha traducido en necrosis papilar renal y otras lesiones renal. La toxicidad renal también se ha visto en pacientes en los que las prostaglandinas renales tienen una función compensatoria en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de un AINE puede causar una reducción dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas y, secundariamente, en el flujo sanguíneo renal, que puede precipitar una descompensación renal manifiesta. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con deterioro de la función renal, deshidratación, hipovolemia, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la ECA o ARA II, y los ancianos. La interrupción del tratamiento con AINE es generalmente seguido por la recuperación al estado pretratamiento. No hay información disponible de estudios clínicos controlados sobre el uso de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en pacientes con enfermedad renal avanzada. Los efectos renales de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico pueden acelerar la progresión de la disfunción renal en pacientes con enfermedad renal preexistente. estado del volumen correcto en pacientes deshidratados o con hipovolemia antes de iniciar tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico. Vigilar la función renal en pacientes con insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardíaca, deshidratación, hipovolemia o durante el uso de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio (ver Precauciones: Interacciones de medicamentos).Evite el uso de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en pacientes con insuficiencia renal avanzada a no ser que la enfermedad se espera que los beneficios superan el riesgo de empeoramiento de la función renal. Si se utilizan tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en pacientes con enfermedad renal avanzada, controlar a los pacientes para detectar signos de empeoramiento de la función renal. Los aumentos en la concentración de potasio en suero, incluyendo la hiperpotasemia, se han reportado con el uso de AINE, incluso en algunos pacientes sin insuficiencia renal. En pacientes con función renal normal, estos efectos se han atribuido a un estado hiporreninémico-Hipoaldosteronismo. Las reacciones anafilácticas El diclofenaco se ha asociado con reacciones anafilácticas en pacientes con y sin hipersensibilidad conocida al diclofenaco y en pacientes con asma sensible a la aspirina (véase Contraindicaciones: ADVERTENCIAS. Exacerbación del asma relacionada con la aspirina sensibilidad). Exacerbación de asma relacionada con la aspirina sensibilidad Una subpoblación de pacientes con asma puede tener asma sensible a la aspirina que puede incluir la rinosinusitis crónica complicada por pólipos nasales; severo broncoespasmo, potencialmente mortal; y / o intolerancia a la aspirina y otros AINE. Debido a la reactividad cruzada entre la aspirina y otros AINE se ha reportado en estos pacientes sensibles a la aspirina, tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico están contraindicados en pacientes con esta forma de sensibilidad a la aspirina (véase Contraindicaciones). Cuando las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio se utilizan en pacientes con asma preexistente (sin sensibilidad a la aspirina conocido), controlar a los pacientes para los cambios en los signos y síntomas de asma. Reacciones cutáneas graves AINES, incluyendo diclofenaco, pueden causar la piel eventos adversos graves tales como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), que pueden ser fatales. Estos acontecimientos graves pueden ocurrir sin previo aviso. Informar a los pacientes acerca de los signos y síntomas de reacciones graves de la piel y de descontinuar el uso de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad. tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico está contraindicado en pacientes con reacciones cutáneas graves anteriores a los AINE (véase Contraindicaciones). El cierre prematuro del conducto arterioso fetal El diclofenaco puede causar el cierre prematuro del conducto arterioso fetal. Evitar el uso de AINE, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, en las mujeres embarazadas a partir de las 30 semanas de gestación (tercer trimestre) (ver Precauciones: Embarazo). La toxicidad hematológica La anemia se ha producido en los pacientes tratados con AINEs. Esto puede ser debido a la pérdida oculta o macroscópica sangre, retención de líquidos, o un efecto de forma incompleta se describe en la eritropoyesis. Si un paciente tratado con diclofenaco sódico de liberación prolongada comprimidos tienen signos o síntomas de anemia, monitorear hemoglobina o hematocrito. AINES, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, pueden aumentar el riesgo de episodios de sangrado. condiciones comórbidas, tales como trastornos de la coagulación, el uso concomitante de warfarina, otros anticoagulantes, agentes antiplaquetarios (por ejemplo aspirina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) pueden aumentar este riesgo. Estos pacientes deben controlarse para detectar signos de sangrado (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). PRECAUCIONES General tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico no se puede esperar que sustituye a los corticosteroides o para tratar la insuficiencia corticosteroide. La interrupción brusca de los corticosteroides puede conducir a la exacerbación de la enfermedad. Los pacientes en tratamiento prolongado con corticoides deben tener su terapia disminuye lentamente, pero si se toma la decisión de interrumpir los corticosteroides y el paciente debe ser observado de cerca para detectar cualquier evidencia de efectos adversos, incluyendo la insuficiencia suprarrenal y la exacerbación de los síntomas de la artritis. La actividad farmacológica de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en reducir la fiebre y la inflamación puede disminuir la utilidad de estos signos diagnósticos para la detección de complicaciones de afecciones no infecciosas, dolorosas presuntos. Información para los pacientes Aconsejar a la paciente que lea la etiqueta (Guía del medicamento) paciente aprobado por la FDA que acompaña a cada receta dispensada. Informar a los pacientes, familiares, o sus cuidadores de la siguiente información antes de iniciar el tratamiento con tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico y periódicamente durante el curso de la terapia en curso. Cardiovasculares eventos trombóticos Aconsejar a los pacientes a estar alerta a los síntomas de eventos trombóticos cardiovasculares, incluyendo dolor en el pecho, dificultad para respirar, debilidad o dificultad en el habla, y si tiene alguno de estos síntomas a su proveedor de atención médica de inmediato (véase Precauciones: cardiovasculares eventos trombóticos). El sangrado gastrointestinal, ulceración y perforación Aconsejar a los pacientes que informen síntomas de úlceras y hemorragias, incluyendo dolor epigástrico, dispepsia, melena, hematemesis y a su proveedor de cuidados de la salud. En el contexto de uso concomitante de dosis bajas de aspirina para la profilaxis cardíaca, informar a los pacientes del aumento del riesgo de los signos y síntomas de hemorragia gastrointestinal (ver Advertencias: hemorragia gastrointestinal, ulceración y perforación). Informar a los pacientes de los signos y síntomas de la hepatotoxicidad de advertencia (por ejemplo, náuseas, fatiga, letargo, prurito, ictericia, dolor en el cuadrante superior derecho, y en & ldquo; gripal y rdquo; síntomas). Si esto ocurre, instruir a los pacientes a dejar de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico y buscar la terapia médica inmediata (ver Advertencias: hepatotoxicidad). La insuficiencia cardíaca y edema Aconsejar a los pacientes a estar alerta a los síntomas de la insuficiencia cardíaca congestiva, incluyendo dificultad para respirar, aumento de peso inexplicable o edema y ponerse en contacto con su proveedor de atención médica si se presentan estos síntomas (véase Advertencias: insuficiencia cardiaca y edema). Informar a los pacientes de los síntomas de una reacción anafiláctica (por ejemplo, dificultad para respirar, hinchazón de la cara o la garganta). Instruir a los pacientes a buscar ayuda de emergencia inmediata si éstas se producen (véase Precauciones: Las reacciones anafilácticas). Reacciones cutáneas graves Aconsejar a los pacientes a dejar de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico inmediatamente si desarrollan cualquier tipo de erupción y en contacto con su profesional de la salud tan pronto como sea posible (véase Precauciones: Las reacciones cutáneas graves). Asesorar a las mujeres de la capacidad de reproducción que desean el embarazo que los AINE, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio, pueden estar asociados con un retraso reversible en la ovulación (ver Precauciones: Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad). Informar a las mujeres embarazadas para evitar el uso de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico y otros AINE, a partir de las 30 semanas de gestación, debido al riesgo del cierre prematuro del conducto arterioso fetal (ver Advertencias: cierre prematuro del conducto arterioso fetal). Debe evitarse el uso concomitante de AINE Informar a los pacientes que el uso concomitante de diclofenaco de sodio tabletas de liberación prolongada con otros AINEs o salicilatos (por ejemplo, diflunisal, salsalato) no se recomienda debido al aumento del riesgo de toxicidad gastrointestinal, y poco o ningún aumento en la eficacia (véase Advertencias: Hemorragia gastrointestinal, ulceración, perforación e interacciones medicamentosas). pacientes de alerta que los AINE pueden estar presentes en y ldquo; de venta libre y rdquo; medicamentos para el tratamiento de los resfriados, fiebre, o el insomnio. El uso de AINE y aspirina en dosis baja Informar a los pacientes para no utilizar dosis bajas de aspirina de forma concomitante con las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio hasta que hable con su profesional de la salud (ver Precauciones: Interacciones con otros medicamentos). Enmascaramiento de la inflamación y la fiebre La actividad farmacológica de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en la reducción de la inflamación, y, posiblemente, fiebre, puede disminuir la utilidad de los signos de diagnóstico en la detección de infecciones. Monitoreo de laboratorio Debido a una hemorragia grave gastrointestinal, toxicidad hepática y lesión renal puede ocurrir sin previo aviso síntomas o signos, considere la monitorización de los pacientes en tratamiento con AINE a largo plazo con un hemograma completo y un perfil de la química periódicamente (ver Advertencias:. El sangrado gastrointestinal, ulceración, perforación y hepatotoxicidad). Interacciones con la drogas Véase la Tabla 2 para las interacciones clínicamente significativas con diclofenaco. Tabla 2: Las interacciones medicamentosas clínicamente significativas con diclofenaco Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas que recibieron diclofenaco sódico hasta 2 mg / kg / día (aproximadamente 0,1 veces la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio, 200 mg / día, en base al área de superficie corporal (BSA ) comparación) han puesto de manifiesto un aumento significativo en la incidencia de tumores. Un estudio de carcinogenicidad de 2 años llevado a cabo en ratones que emplean diclofenaco sódico a dosis de hasta 0,3 mg / kg / día (aproximadamente 0.007 veces la dosis humana máxima recomendada basada en la comparación de BSA) en varones y 1 mg / kg / día (aproximadamente 0,02 veces la MRHD sobre la base de comparación BSA) en las mujeres no reveló ningún potencial oncogénico. Diclofenac sódico no mostró actividad mutagénica en ensayos in vitro de mutación de punto en mamíferos (linfoma de ratón) y microbiana (levaduras, Ames) sistemas de prueba y fue mutagénico en varios de mamífero in vitro e in vivo, incluidos los estudios cromosómicos dominantes letales y masculinos germinales epiteliales en ratones, y el núcleo de anomalías y de aberraciones cromosómicas en los estudios de los hámsters chinos. Deterioro de la fertilidad diclofenaco sódico administrado a ratas macho y hembra a 4 mg / kg / día (aproximadamente 0,2 veces la dosis humana máxima recomendada basada en la comparación de BSA) no afectó la fertilidad. Basándose en el mecanismo de acción, el uso de AINE prostaglandinas mediada, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, puede retrasar o prevenir la ruptura de los folículos ováricos, que se ha asociado con la infertilidad reversible en algunas mujeres. los estudios en animales publicados han demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandina tiene el potencial de interrumpir la ruptura folicular prostaglandina mediada necesaria para la ovulación. Los estudios pequeños en mujeres tratadas con AINE también han mostrado un retraso reversible en la ovulación. Considere la posibilidad de la retirada de los AINE, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, en las mujeres que tienen dificultades para concebir o que están en tratamiento de la infertilidad. El embarazo El uso de AINE, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, durante el tercer trimestre del embarazo aumenta el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso fetal. Evitar el uso de AINE, incluyendo tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, en las mujeres embarazadas a partir de las 30 semanas de gestación (tercer trimestre) (ver Advertencias: El cierre prematuro del ductus arterioso de Fetal). No hay estudios adecuados y bien controlados de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico en mujeres embarazadas. Los datos de los estudios de observación respecto a posibles riesgos embriofetal de uso de AINE en las mujeres en el primer o segundo trimestre del embarazo no son concluyentes. En la población general EE. UU., todos los embarazos clínicamente reconocidos, independientemente de la exposición al fármaco, tienen una tasa de fondo de 2% a 4% para malformaciones mayores, y 15% a 20% para la pérdida del embarazo. En los estudios de reproducción en animales, no se observó ninguna evidencia de teratogenicidad en ratones, ratas o conejos que recibieron diclofenaco diaria durante el periodo de organogénesis a dosis de hasta aproximadamente 0,5, 0,5 y 1 veces, respectivamente, la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de tabletas de liberación prolongada de diclofenaco sódico, a pesar de la presencia de toxicidad materna y fetal en estas dosis [ver datos]. Las madres lactantes uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. uso geriátrico Reacciones adversas Las siguientes reacciones adversas se discuten en mayor detalle en otras secciones del etiquetado: &toro; Experiencia en ensayos clínicos Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. SOBREDOSIS DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN CÓMO SUMINISTRADO Están disponibles como sigue: Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). [Ver USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la luz y la humedad. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP usando un cierre a prueba de niños. Los AINE pueden causar efectos secundarios graves, incluyendo: &toro; Aumento del riesgo de un ataque al corazón o un derrame cerebral que puede conducir a la muerte. &toro; El riesgo de desarrollar una úlcera o sangrado aumenta con: